西沙必利

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药理作用

西沙必利是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普胺、多潘立酮不同,不影响多巴胺受体,而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放(增加释放的时间与数量),刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-羟色胺4型(5-HT4)受体介导的,所以本药又称为5-HT4受体激动剂。因为胆碱能神经的分布在胃肠道近段比远段丰富,故本药的作用主要涉及食管、胃及近段肠道,能增强食物蠕动,增加食管下端括约肌的张力,防止胃内容物反流入食管并改善食管的清除率;能加强胃和十二指肠的收缩,改善胃窦-十二指肠的协调功能,防止十二指肠-胃反流,促进胃和十二指肠的排空;还能促进肠道的蠕动,显著加快小肠、结肠的通过时间,其作用比甲氧氯普胺强10~100倍。本药不影响胃肠黏膜下神经丛,因此不改变胃肠黏膜的分泌。同时由于本药不抑制乙酰胆碱酯酶的活性,也无多巴胺受体阻断作用,因此不增加胃酸分泌,也不影响血浆催乳素的水平,基本上没用中枢抑制作用。

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